Информация носит справочный характер. Не занимайтесь самодиагностикой и самолечением. Обращайтесь ко врачу.
Фибринолитические средства (фибринолитики, тромболитики, активатор плазминогена) — это лекарственные препараты, которые могут растворять внутрисосудистые тромбы и применяются для лечения артериальных и венозных тромбозов, а также для лизирования тромба при тромбоэмболии легочной артерии.
В 1938 году годов была получена Стрептокиназа, а в 1940 году описан механизм ее действия. И только спустя 36 лет российский кардиолог Евгений Иванович Чазов опубликовал статью о внутрикоронарном растворении тромба при помощи этого средства.
Открытие этого фермента позволило снизить частоту летальных исходов при остром инфаркте миокарда до 50%.
С тех пор синтезированы более совершенные препараты. Современные активаторы плазминогена имеют меньше побочных эффектов, легче переносятся пациентами и показывают лучшую результативность.
Классификация препаратов группы
По механизму действия фибринолитики бывают прямого и непрямого действия.
К первой группе относятся фармпрепараты, которые при взаимодействии с нитями фибрина растворяют их. К таким медикаментам относится Фибринолизин. Этот препарат проявляет фармакологическую активность как при попадании в организм человека, так и «в пробирке». В последнее время в медицине препараты этой группы практически не назначаются.
Непрямые фибринолитики (например, Стрептокиназа, Урокиназа) превращают Профибринолизин (плазминоген) в Фибринолизин (плазмин), который и оказывает терапевтическое действие, а именно растворяет недавно образовавшийся кровяной сгусток. Этот процесс возможен только в живом организме.
Кроме этого все активаторы плазминогена в зависимости от избирательности по отношению к фибрину делятся на нефибринспецифичные (Стрептокиназа) и фибринспецифичные средства (Проурокиназа рекомбинантная, Алтеплаза, Тенектеплаза).
Нефибринспецифичные средства активируют профибринолизин как связанный, так и несвязанный с тромбом, что приводит к истощению противосвертывающей системы и частным геморрагическим осложнениям.
У тромболитических средств прямого действия эффективность ниже, чем у препаратов активирующих Профибринолизин.
В отечественной медицине применяют следующие фибринолитики непрямого действия:
- Стрептокиназа;
- Алтеплаза;
- Тенектеплаза;
- Проурокиназа рекомбинантная.
Особенности применения
Все фибринолитические средства назначают для растворения свежих тромбов при тромбозах кровеносных сосудов, различной локализации.
Кроме этого их используют для лизиса местных кровяных сгустков в артериовенозных шунтах и периферических внутривенных катетерах.
Нужно учитывать, что при артериальных тромбозах активаторы плазминогена эффективны, как правило, в течение 24 часов с начала заболевания, а при тромбозах периферических вен есть смысл назначать тромболитические средства в течение первой недели.
При назначении фибринолитических препаратов при венозных тромбозах в первые 48 часов в 70 % случаев наблюдается растворение тромбов.
Еще выше будут показатели, если терапия начата впервые 12 часов. Кроме того, что в этом случае фармакологический эффект будет лучше, в таком случае также наблюдается меньше фебрильных и геморрагических осложнений.
Активаторы плазминогена назначают при следующих заболеваниях:
- острый инфаркт миокарда;
- тромбоэмболия легочной артерии;
- нестабильная стенокардия;
- тромбоз артериовенозного шунта;
- первичная легочная гипертензия;
- послеродовая тромбоэмболия.
В флебологии показанием к применению препаратов являются:
- тромбофлебит;
- флеботромбоз.
Побочные действия и противопоказания
Противопоказанием к применению препаратов данной группы являются:
- различные кровотечения;
- геморрагические диатезы.
Кроме этого от лечения тромболитическими средствами стоит воздержаться при ряде заболеваний:
- туберкулез легких в стадии обострения;
- язва желудка и двенадцатиперстной кишки;
- воспалительные процессы в толстом кишечнике;
- острый панкреатит;
- воспаление миокарда;
- лучевая болезнь;
- опухоли ЦНС;
- состояние сразу после хирургического вмешательства, родов, самопроизвольных и искусственных абортов;
- недавняя биопсия висцеральных органов;
- сепсис;
- диабетическая ретинопатия;
- артериальная гипертония, когда верхнее давление более 200, а нижнее —110 мм. рт. ст.
К относительным противопоказаниям относятся:
- почечная и печеночная недостаточность;
- менструальные кровотечения;
- гиперменорея;
- бронхиальная астма;
- возраст старше 75 лет;
- несколько дней после лечения антикоагулянтами.
Кроме этого Cтрептокиназу нужно назначать с осторожностью при недавно перенесенной стрептококковой инфекции.
Самые частные осложнения при использовании фибринолитиков — кровотечения. Именно поэтому при лечении нужно постоянно проверять свертываемость крови.
При появлении геморрагии на фоне лечения тромболитическими препаратами пациентам назначают антифибринолитические средства.
Прекращают терапию только в том случае, если кровотечения угрожает жизни больного или пациента надо в экстренном порядке прооперировать.
При обильных кровоизлияниях больному может быть назначена аминокапроновая кислота, введения человеческого фибриногена или проведена гемотрансфузия.
Из побочных эффектов при использовании фибринолитиков могут наблюдаться:
- гектическая температура;
- головная боль;
- аллергия, в виде крапивницы, покраснения лица, кожного зуда.
При появлении аллергической реакции терапию прекращают и в зависимости от степени тяжести аллергии назначают антигистаминные препараты или глюкокортикоиды.
При температуре назначают жаропонижающие средства. Но нужно помнить, что ацетилсалициловую кислоту можно принимать только по прошествии 2 часов после отмены тромболитических препаратов, так как их одновременный прием увеличивает риск кровотечений.
У пожилых пациентов (старше 75 лет) во время лечения большой риск мозгового кровоизлияния, поэтому перед использованием фибринолитиков нужно взвесить все за и против.
Список популярных фибринолитиков
В современной медицине используются следующие препараты:
- Стрептокиназа — это фермент, который вырабатывают отдельные штаммы β-гемолитических стрептококков. Фармацевтическая промышленность выпускает ряд препаратов на ее основе: «Стрептаза», «Авелизин Браун», «Тромбофлюкс», и мн. др. Стрептокиназа катализирует превращения профибринолизин в фибринолизин. Попадая в человеческий организм, часть стрептокиназы соединяется с антителами и теряет свою фармакологическую активность. В этом случае период выведения лекарства составляет всего 20 минут, тогда как период полужизни фермента соединенного с профибринолизином составляет 1 ч 20 мин. Стрептокиназа является антигеном, поэтому вызывает синтез антител, количество которых увеличивается с каждой новой дозой препарата, в результате чего фармакологическая активность лекарственного средства снижается. Как правило, после 5 дней лечения вводить медикамент уже нет смысла, так как он почти полностью связывается с антителами. Также увеличивает выработку антител стрептококковая инфекция, которая предшествовала тромбозу.
- Урокиназа — это фермент, который получают из урины человека и клеток почки человеческого зародыша. Она также активирует плазминоген, он превращается в плазмин, который вызывает лизис кровяных сгустков. Урокиназа взаимодействует как с плазмогеном связанным с тромбом, так и с тем, что свободно циркулирует в крови. Поэтому при ее применении так же, как при использовании Стрептокиназы, существует большой риск кровотечений. При в/в инъекциях период полужизни лекарства составляет всего 9—16 минут. Практически никогда не вызывает аллергии, а также к ней не образуются антитела.
- Тканевый активатор плазминогена — это протеолитический фермент, который имеет сходство с активатором плазминогена вырабатываемым эндотелием сосудов. Для медицинских целей применяют Алтеплазу — рекомбинантую молекулу тканевого активатора плазминогена, получаемую методом генной инженерии. Препарат проявляет фармакологическую активность только в присутствие фибрина. Период полувыведения препарата составляет всего около 5 минут. В отличие от Стрептокиназы не иммуногена, способна разрушать длительно существующие тромбы и терапевтический эффект от нее сильнее. При замене нескольких аминокислот в молекуле Алтеплазы был получен новый препарат Тенектеплаза, который отличается большей фибриноспецифичностью и длительностью периода полужизни (около 20 минут).
- Проурокиназа рекомбинантная. По своим тромболитическим свойствам схожа с тканевым активатором плазминогена. Она в присутствие тромба взаимодействует с плазмогеном, превращает его в плазмин, который образует из одноцепочной молекулы Проурокиназы более активную двухцепочечную молекулу Урокиназы.
Схему лечения в каждом конкретном случае подбирают индивидуально в зависимости от локализации тромба и степени тяжести заболевания.
Из-за короткого периода полувыведения фибринолитики вводят внутривенно капельно или струйно медленно в течение четверти часа.
Благодаря применению фибринолитической терапии спасены миллионы жизней. Поэтому при малейшем подозрении на наличие тромба в организме стоит как можно быстрее лечь в больницу и начать лечение.
Частые вопросы
Какие классификации существуют для фибринолитических средств?
Фибринолитические средства можно классифицировать по механизму действия (например, прямое действие на фибрин) и по происхождению (естественные или рекомбинантные).
В каких областях медицины применяются фибринолитические средства?
Фибринолитические средства применяются в кардиологии для лечения острого инфаркта миокарда, в сосудистой хирургии для лечения тромбозов и эмболий, а также в гинекологии для лечения кровотечений.
Полезные советы
СОВЕТ №1
Изучите классификацию фибринолитических средств, включая их основные группы и механизмы действия. Это поможет вам лучше понять, какие препараты подходят для конкретных клинических ситуаций.
СОВЕТ №2
Ознакомьтесь с областью применения фибринолитических средств, включая индикации и противопоказания. Это позволит вам правильно применять эти препараты в клинической практике и избегать нежелательных последствий.