Применение Дабигатрана в терапии острого венозного тромбоза

Информация носит справочный характер. Не занимайтесь самодиагностикой и самолечением. Обращайтесь ко врачу.

Дабигатран – это антикоагулянт, который обладает прямым действием.

Имеет торговое название Прадакса. Международное непатентованное название — дабигатрана этексилат.

Это средство чаще всего применяется в общей хирургии для лечения тромбозных состояний различного генеза, а также в целях профилактики тромбозных и тромбоэмболических патологий и прединсультных состояний.

Фармакологическое действие

Дабигатран (Dabigatran) входит в группу средств, которые обладают ингибирующим действием по отношению к тромбину. Основной компонент средства – дабигатрана этексилат. Этот компонент относят к пролекарствам с низкомолекулярным типом. Он не имеет фармакологической активности.

Во время применения этого средства происходит быстрое всасывание основного вещества и при помощи гидролиза, который катализируется эстеразами, происходит его превращение в дабигатран.

Средство относится к препаратам, ингибирующим тромбин, который имеет активное, конкурентное и обратимое воздействие. Его главное влияние происходит в составе плазмы крови.

Во время каскадного процесса коагулятивного действия происходит превращение тромбином (сериновой протеазой) фибриногена в фибрин.

В результате снижения активного состояния тромбина возникает предотвращение появления тромбов. А сам Дабигатран обладает ингибирующим воздействием на свободный тромбин, на тромбин фибриносвязывающего типа, а также влияет на агрегацию тромбоцитов, которая вызвана тромбином.

Фармакокинетические свойства

Препарат обладает следующими фармакокинетическими свойствами:

1. Всасывание. При применении лекарства внутрь в плазме крови происходит моментальное повышение уровня концентрации с достижением Cmax от 30 минут до 120 минут. После того как дабигатран достигает максимального уровня концентрации происходит его биэкспоненциальное снижение. В итоге конечный полупериод концентрации активного вещества у молодых людей составляет от 14 до 17 часов, у пожилых людей от 12 до 14 часов. Показатель абсолютной биодоступности дабигатрана этексилат составляет 6,5 %.
2. Выведение. Основной уровень выведения препарата происходит через почки, почти 85 %. Через почки средство выводится в неизменном виде. Вместе с калом выводится около 6 % от введённой дозировки препарата. В последующие 168 часов после введения лекарственного средства происходит выведение общей радиоактивности в пределах 88-94 % от общей введенной дозы препарата.

Форма выпуска и составляющие компоненты

Препарат Дабигатран выпускается в виде капсул, продолговатой формы, непрозрачного цвета. Корпус капсулы выполнен в кремовой расцветке и имеет пометку дозировки «R 75» или «R 110».

Сверху имеется крышка, которая обладает светло-синей расцветкой, на ней указана символика фирмы-производителя Берингер Ингельхайм. Внутри капсул имеются пеллеты желтого цвета.

Состав препарата:

1. Основной компонент — дабигатрана этексилат. В одной капсуле с пометкой «R75» его уровень содержания составляет 86,48 мг. В капсуле с пометкой «R110» его содержание достигает 126,83 мг.
2. Дополнительные составляющие – акация камедь, винная кислота (крупнозернистого типа в виде кристаллов или порошка), небольшой уровень гипромеллозы, диметикона, а также тальк, гипролоза.
3. Компоненты, входящие в состав оболочки — каррагинан (E407), калия хлорид, титана диоксид (E171), индигокармин (E132), краситель солнечный закат желтый (E110), гипромеллоза, вода в очищенном виде.

Сфера применения

Дабигатран назначается при следующих состояниях:

• во время профилактического лечения тромбоэмболического заболевания венозного характера у больных после ортопедических оперативных вмешательств;
• с целью профилактики инсульта и тромбоэмболического заболевания системного течения;
• для лечения тромбоза глубоколежащих вен, а также при тромбоэмболическом заболевании легочной артерии, — применяется для профилактической терапии с целью снижения смертности при этих патологиях;
• для профилактического лечения при тромбозном заболевании глубоколежащих вен с рецидивирующим течением.

Препарат опасен: противопоказания и «побочки»

У Дабигатрана большое количество противопоказаний и возможных побочных эффектов. Так, данный препарат не рекомендуется применять в следующих ситуациях:

• при наличии почечной недостаточности с тяжелым течением;
• различные поражения внутренних органов из-за сильного кровотечения, а также инсульт с геморрагическим характером;
• наличие кровотечения активного вида, а также диатез с геморрагическим течением, проблемы процесса гомеостаза спонтанного или фармакологически индуцированного типа;
• если имеется большой риск возникновения сильных кровотечений, которые связаны с язвенными заболеваниями желудка и кишечника, из-за злокачественных опухолевых процессов и образований, недавнего повреждения головного мозга или спинного;
• если пациенту недавно проводилось оперативное вмешательство на головном или спинном мозге, или же офтальмологические операции;
• у пациента в анамнезе присутствует недавнее внутричерепное кровоизлияние;
• если имеется или подозревается варикозное заболевание пищевода, наличие врожденных артериовенозных нарушений, сосудистых аневризм или больших внутрипозвоночных или внутримозговых сосудистых патологий;
• при нарушениях функционирования печени и почек;
• возраст до 18 лет;
• возрастная категория людей 75 лет и более;
• если имеется протезированный клапан сердца;
• повышенная чувствительность к активному составляющему средства.

Кроме этого следует с осторожностью применять медикамент при следующих показаниях:

• при массе тела пациента менее 50 килограмм;
• одновременный прием ингибиторов с Р-гликопротеином;
• при наличии врожденных или приобретенных заболеваний связанных с нарушением свертываемости крови;
• при эндокардите бактериального типа;
• при эзофагите, гастрите или гастроэзофагеальном рефлюксном заболевании.

Побочные явления

Среди побочных действий наблюдаются следующие состояния:

• состояние анемии и тромбоцитопении;
• иногда могут возникать гематомы, сильные кровотечения из ран, появления кровотечений из носа, повышенное выделение крови из желудка и кишечника, кровоточивость из прямой кишки, кровотечения с геморроидальным характером, возникновение кожного геморрагического синдрома, гематурия, гемартроз;
• нарушения функционирования печени;
• появление гипербилирубинемии;
• иногда может снизиться гемоглобин и гематокрит.

Исследований о том можно ли применять Дабигатран в период беременности, нет. Но все же многие специалисты не советуют принимать данный препарат беременным женщинам, потому что его составляющие компоненты могут оказать токсическое воздействие на плод.

Кормление грудью в период лечения с помощью препарата стоит прекратить. Составляющие компоненты могут попасть в состав молока.

Как применять препарат: дозировки и схема назначений

Капсулы препарата принимаются внутрь. В сутки нужно принимать 1 или 2 раза. Принимать можно перед едой или после приема пищи, капсулы запиваются небольшим количеством воды.

Как изъять капсулы из блистера:

• капсулы следует вынуть из блистера, фольга отслаивается;
• ни в коем случае не выдавливайте капсулы из фольги;
• фольгу следует удалить так, чтобы потом можно было с легкостью вынуть капсулу.

Дозировки в зависимости от целей терапии и сопутствующих рисков:

• При профилактическом лечении тромбозного заболевания у больных после ортопедических оперативных вмешательств рекомендуется принимать по 220 мг препарата 1 раз в 24 часа. В сутки принимается 2 капсулы по 110 мг.
• При профилактическом лечении инсульта и тромбоэмболии с системным течением препарат принимается в дозировке 300 мг в сутки. Каждые 12 часов нужно принимать по 2 капсулы с дозировкой 75 мг. Терапия продолжается пожизненно.
• При тромбозном заболевании глубоких вен и легочной артерии в сутки следует принимать 300 мг препарата. Каждые 12 часов следует принимать по 2 капсулы объемом по 75 мг. Длительность терапии составляет полгода.
• При тромбозном заболевании глубоких вен рецидивирующего характера следует в сутки принимать по 300 мг препарата. Каждые 12 часов принимается по 2 капсулы с объемом каждой 75 мг. Терапия длится пожизненно.

Рекомендуем к изучению — отзывы специалистов

Из отзывов врачей, которые применяют в практической деятельности Дабигатран.

Дабигатран или Прадакса – это антикоагулянт, который оказывает эффективное воздействие при лечении тромбозных и тромбоэмболических заболеваний. Я считаю, что данное средство обладает хорошим действием и всегда приносит положительный результат.

Часто назначаю своим пациентам при серьезных формах тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии. Многие из них отмечают, что почти с первых дней применения у них намного улучшилось самочувствие. Однако данный препарат обладает большим количеством противопоказаний и побочных явлений, которые могут нанести серьезный вред здоровью.

Специалист флеболог

Я часто назначаю своим пациентам Дабигатран. На мой взгляд, это одно из эффективных средств лечения тромбозных и тромбоэмболических заболеваний.

Он намного облегчает течение острых форм патологий, снижает воспаление, боли. Но все-таки этот препарат имеет много противопоказаний и побочных явлений, поэтому его принимать стоит с особой осторожностью и только по показаниям врача.

Заведующий палатой интенсивной терапии

Из практики применения

Слово берут пациенты.

После полного обследования у флеболога мне поставили диагноз тромбоз глубоких вен с рецидивирующим течением. Мне врач назначил прием препарата Дабигатран.

В сутки я принимаю по 300 мг этого средства. Курс лечения пожизненный. После того, как начала принимать это лекарство мое состояние намного улучшилось, пропали боли и дискомфорт.

Галина, 57 лет

У меня уже давно тромбоз и тромбоэмболия. После консультации и обследования, врач назначил принимать Дабигатран. В сутки я принимаю по 2 капсулы во 110 мг. Курс лечения 6 месяцев. В течение этого периода я заметил положительные результаты. Мое состояние стало намного лучше, прошло воспаление, пропали сильные боли. Я стал себя чувствовать намного легче.

Константин, 62 года

Цена кусается

Цена упаковки Дабигатрана с 60 капсулами 110 мг составляет около 2800-3000 рублей, за упаковку с 10 капсулами 75 мг 100-1200 рублей и с 30 капсулами 150 мг 1400-1700 рублей.

Аналоги Дабигатрана, на которые можно заменить препарат при необходимости или при отсутствии его в атеках:

• Прадакса;
• Варфарин;
• Ксарелто.

Частые вопросы

Каковы основные преимущества применения дабигатрана в терапии острого венозного тромбоза?

Дабигатран является прямым ингибитором тромбина, который обладает быстрым началом действия, отсутствием необходимости в мониторинге свертываемости крови и относительно низким риском кровотечений, что делает его привлекательным вариантом для терапии острого венозного тромбоза.

Каковы рекомендации по дозировке дабигатрана при терапии острого венозного тромбоза?

Для терапии острого венозного тромбоза рекомендуется начинать прием дабигатрана в дозе 150 мг два раза в сутки после проведения первичной терапии гепарином. После этого продолжают прием дабигатрана в дозе 150 мг два раза в сутки в течение 6 месяцев.

Полезные советы

СОВЕТ №1

Перед началом применения дабигатрана в терапии острого венозного тромбоза необходимо провести тщательную оценку пациента, включая историю заболевания, наличие других заболеваний и противопоказаний к данному препарату.

СОВЕТ №2

Важно соблюдать рекомендации врача относительно дозировки и режима приема дабигатрана, так как неправильное использование может привести к осложнениям.

СОВЕТ №3

Пациентам, принимающим дабигатран, необходимо регулярно контролировать уровень тромбоцитов и функцию почек, чтобы своевременно выявить любые нежелательные эффекты препарата.